Нове публикације
Лекови
Ампицилин
Ампицилин је антибиотик из групе пеницилина који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Овај антибиотик је бета-лактамски антибиотик и делује тако што убија бактерије ометајући њихову способност да изграде ћелијски зид, што је неопходно за њихов опстанак и размножавање.
Ампицилин ремети процес синтезе ћелијског зида бактерија у последњој фази деобе бактеријских ћелија везивањем и активирањем специфичних протеина (протеина који везују пеницилин) који играју кључну улогу у изградњи ћелијских зидова бактерија. То доводи до слабљења и накнадног уништења зида, што резултира смрћу бактерија.
Индикације Ампицилин
Инфекције респираторног тракта:
- Бронхитис
- Упала плућа
- Ангина
Инфекције уринарног тракта:
- Циститис
- Пијелонефритис
- Простатитис
Гастроинтестиналне (ГИ) инфекције:
- Салмонелоза
- Шигелоза (дизентерија).
Гинеколошке инфекције:
- Ендометритис
- Гонореја (често у комбинацији са другим антибиотицима)
Инфекције коже и меких ткива:
- Апсцеси
- Чиреви
- Инфициране дерматозе
Менингитис:
- Лечење менингитиса изазваног менингококама и другим осетљивим организмима
Сепса:
- Бактеријска сепса изазвана осетљивим бактеријама
Превенција инфекције:
- Превенција инфективних компликација у хирургији, посебно у абдоминалној хирургији и гинекологији
Образац за издавање
1. Оралне таблете
Ампицилин таблете су обично намењене за оралну употребу и доступне су у различитим дозама, као што су 250 мг и 500 мг. Овај облик је погодан за лечење код куће.
2. Капсуле
Као и таблете, капсуле ампицилина су намењене за оралну употребу и често су доступне у дозама од 250 мг и 500 мг. Капсуле се лако гутају и погодне су за употребу.
3. Прашак за припрему оралне суспензије
Овај облик ампицилина се користи за прављење суспензије непосредно пре употребе, што омогућава згодан начин узимања лека деци и одраслима који имају потешкоћа са гутањем таблета или капсула. Суспензија обично има дозу изражену у мг по мл.
4. Прашак за ињекције
Ампицилин је такође доступан као прах који се разблажује за интравенозну или интрамускуларну примену. Овај облик се користи у болничким условима за лечење озбиљних инфекција које захтевају хитну примену антибиотика. Дозе могу да варирају у зависности од тежине стања и специфичности инфекције.
Избор дозног облика ампицилина зависи од многих фактора, укључујући старост пацијента, врсту и тежину инфекције и способност пацијента да узима лек орално.
Фармакодинамика
Механизам деловања: Ампицилин инхибира синтезу ћелијског зида бактерија, што доводи до смрти бактерија. Везује се за протеине зване транспептидазе, који су укључени у формирање пептидогликана, главне компоненте ћелијског зида бактерија. То доводи до поремећаја синтезе пептидогликана и слабљења ћелијског зида, што на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.
Спектар деловања: Ампицилин је генерално активан против грам-позитивних бактерија као што су
Грам-позитивне бактерије:
- Стрептококус пнеумоније
- Стрептококус пиогенес (бета-хемолитички стрептокок групе А)
- Streptococcus agalactiae (бета-хемолитички стрептокок групе Б)
- Стрептококус вириданс
- Ентерококус фекалис
- Staphylococcus aureus (сојеви осетљиви на метицилин)
Грам-негативне бактерије:
- Хемофилус инфлуенце
- Мораксела катаралис
- Ешерихија коли
- Протеус чудабилис
- Салмонела спп.
- Шигела врсте.
- Нејсерија гонореја
- Нејсерија менингитидис
- Helicobacter pylori (у комбинацији са другим лековима за ерадикацију)
Резистенција: Неке бактерије могу бити отпорне на ампицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен ампицилина и чини га неактивним. Стога се у неким случајевима ампицилин може користити у комбинацији са инхибитором бета-лактамазе као што је клавуланска киселина како би се спречило уништавање антибиотика.
Фармакокинетика
- Апсорпција: Ампицилин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција се побољшава када се лек узима на празан стомак.
- Дистрибуција: Након апсорпције, ампицилин се широко дистрибуира у ткивима и телесним течностима, укључујући плућа, средње ухо, жуч, урин, кости, кожу и друге. Такође продире кроз плацентну баријеру и излучује се мајчиним млеком.
- Метаболизам: Ампицилин се не метаболише у организму. Делује као антибактеријско средство инхибирањем синтезе ћелијског зида бактерија.
- Излучивање: Ампицилин се излучује из организма углавном путем бубрега у непромењеном облику. Део лека се такође излучује кроз црева.
- Полуживот: Полуживот ампицилина из организма је приближно 1-1,5 сати код одраслих. Код деце може бити и дуже.
Дозирање и администрација
Начин примене
1. Орална примена (таблете, капсуле, суспензија):
- Таблете и капсуле треба узимати са водом, без жвакања.
- Суспензију треба добро промућкати пре употребе.
- Боље је узимати ампицилин на празан стомак, 30 минута пре оброка или 2 сата после оброка како би се побољшала његова апсорпција.
2. Парентерална примена (ињекције):
- Разблажите прах са препорученом количином воде за ињекције.
- Ињекције могу бити интрамускуларне или интравенске, у зависности од упутстава вашег лекара.
Дозирање
Дозирање за одрасле:
За благе до умерене инфекције (орално):
- 250-500 мг сваких 6 сати.
За тешке инфекције (орално или парентерално):
- 500 мг сваких 6 сати им или и.в.
- Дозе се могу повећати на 1 г сваких 6 сати у зависности од тежине инфекције.
Менингитис (парентерално):
- 2 г на свака 4 сата интравенозно.
Сепса (парентерална):
- 1-2 г сваких 4-6 сати w/v.
Дозирање за децу:
Опште инфекције (орално):
- 25-50 мг/кг/дан у подељеним дозама сваких 6-8 сати.
Тешке инфекције (парентерално):
- 50-100 мг/кг/дан у подељеним дозама сваких 4-6 сати.
- За менингитис, доза се може повећати на 200-400 мг/кг/дан.
Трајање лечења:
- Трајање лечења зависи од врсте и тежине инфекције и клиничког одговора пацијента на терапију. Ток лечења је обично 7-14 дана, али може бити дужи у случају менингитиса или других тешких инфекција.
Посебна упутства
- Важно је завршити комплетан курс лечења, чак и ако се симптоми побољшају, како би се спречило да бактерије развију отпорност.
- Ампицилин може изазвати желудачне тегобе, па га треба узимати са храном ако се јави нелагодност.
- Пацијенте треба пратити због алергијских реакција, посебно ако постоји историја осетљивости на пеницилине.
Користите Ампицилин током трудноће
Употреба ампицилина током трудноће треба да се спроводи само под надзором лекара и након пажљиве процене користи за мајку и потенцијалних ризика за фетус. Лекар треба да одлучи да ли ће прописати ампицилин, узимајући у обзир клиничку ситуацију, безбедност и ефикасност лека за конкретан случај.
Ампицилин спада у категорију Б класификације ФДА за употребу током трудноће, што значи да његова безбедност за фетус није у потпуности утврђена на основу контролисаних студија на људима, али нема доказа о нежељеним ефектима на фетус када се користи код трудних животиња. Међутим, као и код сваког лека, ризици и користи морају се пажљиво уравнотежити за сваку појединачну ситуацију.
Контраиндикације
- Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на ампицилин, друге пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
- Инфекције типа мононуклеозе: Употреба ампицилина се не препоручује код инфекција праћених мононуклеозним синдромом због ризика од уртикарије.
- Озбиљно оштећење јетре: Пацијенти са озбиљним оштећењем јетре треба да узимају ампицилин са опрезом или да избегавају његову употребу.
- Алергија: Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. цефалоспорине или карбапенеме) могу бити изложени повећаном ризику од алергијских реакција на ампицилин.
- Дијареја и суперинфекције: Употреба антибиотика, укључујући ампицилин, може изазвати дијареју и повећати ризик од суперинфекција.
- Продужена употреба: Продужена употреба ампицилина може довести до развоја отпорности микроорганизама, стога лек треба користити са опрезом и само када га је прописао лекар.
- Деца и адолесценти: Употреба ампицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор лекара, посебно у погледу дозирања.
- Трудноћа и дојење: Употреба ампицилина током трудноће и дојења може бити одобрена само ако је апсолутно неопходна и под лекарским надзором.
Последице Ампицилин
Алергијске реакције:
- Осип
- Уртикарија
- Свраб
- Квинкеов едем (нагло и значајно повећање волумена ткива, најчешће лица и врата)
- Анафилактички шок (ретко, али је озбиљно и потенцијално опасно по живот стање)
Гастроинтестинални поремећаји:
- Мучнина
- Повраћање
- Дијареја
- Бол у стомаку
- Псеудомембранозни колитис (запаљење дебелог црева изазвано антибиотицима)
Дисфункција јетре:
- Повећани ензими јетре
- Жутица (ретко)
Утицаји на хематопоетски систем:
- Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца)
- Неутропенија (смањен број неутрофила)
- Анемија
- Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита)
Нервни систем:
- Главобоља
- Вртоглавица
- Несаница
- Напади (ретки и обично код пацијената са оштећењем бубрега)
Друге реакције:
- Бубрежна инсуфицијенција (ретко)
- Вагинална кандидијаза
- Орална кандидијаза (дрозд)
Прекомерна доза
- Гастроинтестинални поремећаји: Нагло повећање нежељених ефеката карактеристичних за ампицилин, као што су мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
- Алергијске реакције: Могућ развој алергијских реакција као што су уртикарија, свраб, едем лица, отежано дисање и анафилактички шок.
- Поремећаји јетре и бубрега: Токсични ефекат на јетру и бубреге, који се може манифестовати као повећање нивоа хепатичних ензима у крви и знаци бубрежне инсуфицијенције.
- Неуролошки симптоми: Неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, оштећена свест и напади.
Интеракције са другим лековима
- Пробенецид: Пробенецид може успорити излучивање ампицилина, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити његово дејство.
- Метотрексат: Ампицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећавајући његов ниво у крви и погоршавајући његове нежељене ефекте.
- Антибиотици: Комбиновање ампицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди може смањити ефикасност оба лека.
- Антикоагуланси: Ампицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
- Лекови који утичу на дигестивни тракт: Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који успоравају перисталтику црева могу смањити апсорпцију ампицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.