Нове публикације
Лекови
Зерит
Зерит је антивирусни лек за системску употребу. Спада у категорију нуклеозидних и нуклеотидних инхибитора реверзне транскриптазе.
АТЦ класификација
Индикације Зерит
Индицирано за лечење особа са ХИВ вирусом.
Образац за издавање
Доступно у капсулама од 30 или 40 мг. Један блистер садржи 14 капсула. Једно паковање садржи 4 блистер траке – укупно 56 капсула по паковању.
Фармакодинамика
Ставудин је вештачки аналог тимидина (нуклеозида) који има антивирусна својства. Активан је in vitro против HIV-а унутар људских ћелија. Дејство ћелијских киназа промовише његову фосфорилацију и конверзију у ставудин трифосфат. Овај елемент инхибира активност HIV ревертазе јер се такмичи са природним супстратом TTP.
Лек такође инхибира процес синтезе вирусне ДНК – индукује прекид ланца ДНК. Ово се објашњава одсуством 3'-хидроксилне категорије потребне за процес елонгације ДНК. Ин витро, супстанца ставудин трифосфат инхибира ћелије ДНК полимеразе, вршећи супресивни ефекат на процес везивања мтДНК. Активни ефекти на ћелије ДНК полимеразе „а“ и „б“ су сто пута мањи од ефеката на ХИВ ревертазу. Процес пасивације ин витро, као и испитивање изолованих пацијената након лечења, омогућили су идентификацију сојева ХИВ-1 који имају смањену осетљивост на ставудин. Међутим, информације о развоју ХИВ резистенције на ставудин ин виво су прилично ограничене, као и о унакрсној резистенцији на друге аналоге нуклеозидних супстанци.
Фармакокинетика
Код одраслих, индекс биорасположивости је 86±18%. Када се узима орално у дозама од 0,5-0,67 мг/кг, вршна концентрација супстанце биће 810±175 нг/мл. Приликом оралног узимања капсуле лека, вредности пика и AUC се повећавају у складу са дозом у распону од 0,033-4,0 мг/кг.
Полуживот није повезан са дозом и износи 1,3±0,2 сата са једном дозом, а 1,4±0,2 сата са вишеструким дозама лека. Интрацелуларни полуживот ставудин трифосфата in vitro траје 3,5 сата у CEM лимфоцитима, а поред тога и у PBMC. Ово омогућава употребу лека два пута дневно.
Укупна брзина клиренса ставудина је 600±90 мл/мин, а клиренс унутар бубрега је 240±50 мл/мин. Ово је доказ активне тубуларне секреције, као и гломеруларне филтрације.
Излучивање супстанце се одвија урином у непромењеном облику (приближно 34±5% код једнократне употребе; или 40±12% код вишекратне употребе). Остатак, у облику 60% лека, вероватно се излучује ендогеним путевима.
[ 1 ]
Дозирање и администрација
Да би се побољшала апсорпција лека, препоручљиво је узимати га најмање 1 сат пре оброка, испирајући га водом (најмање 100 мл течности). Ако је немогуће следити ову препоруку, дозвољено је узимати лек уз лагани оброк. Уколико се појаве проблеми са гутањем капсула, дозвољено је пребацити пацијента на растворљиви облик лека или пажљиво отворити капсулу, а затим помешати њен садржај са храном.
Дневна доза се бира узимајући у обзир тежину пацијента и друге индивидуалне показатеље.
За децу узраста 12 и више година и одрасле:
- за тежину мању од 60 кг, доза је 30 мг два пута дневно сваких 12 сати;
- за тежину преко 60 кг - 40 мг два пута дневно на сваких 12 сати.
Деца од 6-12 година:
- за тежину мању од 30 кг - доза је 1 мг/кг два пута дневно, сваких 12 сати;
- за тежину 30-60 кг - 30 мг два пута дневно, сваких 12 сати.
За одрасле са бубрежним патологијама, дозу треба смањити пропорционално коефицијенту клиренса креатинина:
- ако је брзина клиренса мања од 50 мл/мин – 30 мг сваких 12 сати (за тежину мању од 60 кг) и 40 мг у истом режиму (за тежину преко 60 кг);
- са брзином креатинина од 26-50 мл/минут – 15 мг сваких 12 сати (тежина мања од 60 кг) и 20 мг у истом режиму (тежина преко 60 кг);
- са вредношћу креатинина мањом од 25 мл/минут – 15 мг сваких 24 сата (тежина мања од 60 кг) и 20 мг сваких 24 сата (тежина од 60 кг); такође, ако се хемодијализа врши са таквом вредношћу креатинина, препоручује се узимање прописане дозе одмах након њеног завршетка. У данима када нема дијализе, унос се врши по горе наведеном режиму.
[ 3 ]
Користите Зерит током трудноће
Пре почетка употребе лека, лекар треба да зна о могућој трудноћи или планирању трудноће пацијенткиње, јер је овај лек дозвољен за прописивање само када је потенцијална корист за жену већа од могућег ризика од негативних последица за фетус.
Ако жена доји или планира да доји, треба је упозорити да ће то довести до инфекције бебе ХИВ-ом. Лекари забрањују женама са ХИВ-ом да доје. Дојење мора бити прекинуто пре почетка лечења.
Контраиндикације
Употреба лека је контраиндикована за особе које су нетолерантне на ставудин или друге компоненте укључене у лек. Поред тога, не може се прописати деци млађој од 6 година (употреба капсула као лека у овом узрасту се не препоручује).
Последице Зерит
Током лечења ХИВ-а, тешко је разликовати нежељене реакције код пацијената изазване употребом Зерита, од негативних ефеката због других лекова који се користе у комбинацији са леком, као и од манифестација које се развијају код особе због саме патологије.
Посматрања стања пацијената током периода коришћења лека показала су развој следећих негативних реакција:
- Опште: грозница, главобоља, бол у стомаку, малаксалост. Поред тога, развиле су се алергијске манифестације сличне грипу, разне неоплазме и астенија;
- органи за варење: повраћање, дијареја и мучнина, диспептични симптоми и анорексија; повремено - затвор;
- респираторни систем: развој диспнеје; повремено - пнеумонија;
- органи нервног система: депресија, вртоглавица, анксиозност, поремећаји спавања;
- кожа: свраб, црвенило, обилно знојење; бенигни тумори су се јављали ређе;
- структура костију и мишића: бол у зглобовима, бол у мишићима;
- кардиоваскуларни систем: појава бола у грудима;
- лимфни и хематопоетски системи: развој лимфаденопатије.
[ 2 ]
Прекомерна доза
Једнократно случајно предозирање леком не би требало да има озбиљне последице (постоје информације да при 12-струком вишку потребне дневне дозе нису примећени симптоми акутног тровања). У случају хроничног предозирања, могућ је развој периферне нефропатије или дисфункције јетре. У овом случају биће потребан медицински надзор, а могу бити потребне и неспецифичне процедуре детоксикације. Коефицијент пречишћавања ставудина на хемодијализи је 120 мл/минут, али нема информација о ефикасности ове процедуре у случају предозирања овом супстанцом. Такође нема информација о ефикасности поступка перитонеалне дијализе.
Интеракције са другим лековима
Пошто зидовудин може инхибирати процес фосфорилације ставудина унутар ћелија, забрањено га је комбиновати са Зеритом.
Комбинована употреба са ламивудином, диданозином и нелфинавиром не утиче на својства лека.
[ 4 ]
Услови складиштења
Лек треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце, на температури не вишој од 30°C.
Рок трајања
Зерит је дозвољен за употребу 2 године од датума пуштања лека у промет.